概要
ドキソフォリンはメチルサンチン誘導体で、慢性閉塞性肺疾患、喘息などに使われます。
クラス
説明
ドキソフィリンは、7位にジオキソラン基が存在するメチルキサンチン誘導体です。ドキソフィリンは、喘息治療に用いられる薬剤として、動物およびヒトでの研究において、テオフィリンと同様の効果を示しながら、副作用が有意に少ないことが確認されています。他のキサンチン誘導体とは対照的に、ドキソフィリンはアデノシンα1またはα2受容体に有意に結合せず、刺激作用に欠ける。アデノシン受容体への親和性が低いことが、テオフィリンと比較してドキソフィリンの安全性プロファイルが優れている理由であると考えられる
テオフィリンと異なり、ドキソフィリンはカルシウムの流入に影響を与えず、カルシウム拮抗薬の作用に拮抗しないため、本薬剤に関連する心臓の副作用が減少したものと考えられる
ドキソフィリンの抗喘息作用は、主にホスホジエステラーゼ（PDE）酵素の活性を阻害することにより、他のメカニズムで媒介される。
薬理
使用方法
慢性閉塞性肺疾患（COPD）、気管支喘息、痙性気管支を伴う肺疾患の治療に適応される。
禁忌
副作用
適応症
作用機序
薬力学（pharmakodynamics）
ドキソフィリンは、メチルキサンチン系の気管支拡張剤で、テオフィリンに匹敵する強力な気管支拡張作用を有しています。動物実験では、ドキソフィリンは、気管支収縮、炎症作用、血小板活性化因子9を作用させたときのトロンボキサンA2（TXA2）の放出を抑制することが実証されました。
ドキソフィリンは、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）や既知のPDE酵素のアイソフォームを直接阻害せず、A2およびA2受容体のアンタゴニストとして作用することはなかった。アデノシンA1、A2A、A2B受容体に対する親和性は、いずれも100μM以上と報告されている6. 高濃度ではPDE2A1に対する阻害作用とアデノシンA（2A）に対する拮抗作用を示すのみである7。ドキソフィリンはβ2-アドレナリン受容体と相互作用し、血管弛緩や気道平滑筋弛緩を誘導することが研究で証明されている。イヌの試験では、ドキソフィリンは、心拍数や呼吸数に影響を与えない用量で気道反応性を低下させた。
吸収
代謝
運搬
排出
半減期
クリアランス
毒性
他のお薬との相互作用
カテゴリー
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