概要
アモキシシリンは、グラム陽性菌による感染症、特に上気道感染症を引き起こす連鎖球菌の治療に使用されるペニシリン誘導体である。
クラス
抗生物質
説明
アモキシシリン（BRL-2333）は、1972年に初めて文献に記載されたペニシリンG誘導体である6。アモキシシリンはペニシリンやアンピシリンと同様の活性を持つが、アンピシリンより高い血清濃度に至る6。
アモキシシリンは1974年1月18日にFDAの承認を取得しました。
薬理
使用方法
アモキシシリン単独は、耳、鼻、喉、泌尿器、皮膚、皮膚構造、下気道の感受性細菌感染症の治療に適応されています17,18。アモキシシリンは、急性細菌性副鼻腔炎、市中肺炎、下気道感染症、急性細菌性中耳炎、皮膚・皮膚構造感染症、尿路感染症の治療のためにカルバラン酸と一緒に投与されます14、15、16 ヘリコバクター・ピロリ（H・ピロリ）感染の治療でオメプラゾールと投与されます11、13。
アモキシシリンは、成人におけるH. pylori感染の治療のために、vonoprazanおよびクラリスロマイシンと併用して3剤併用療法として、またはvonoprazanと併用して2剤併用療法として使用されます。
250mg,500mg
禁忌
副作用
適応症
作用機序
アモキシシリンは、ペニシリン結合タンパク質1およびその他の高分子量ペニシリン結合タンパク質を競合的に阻害する。9,10 ペニシリン結合タンパク質は、細菌細胞壁中のD-アラニンおよびD-アスパラギン酸の架橋につながるグリコシルトランスフェラーゼおよびトランスペプチダーゼ反応を担う10 ペニシリン結合タンパク質が作用しないと、細菌は自己分解酵素を増加させ細胞壁を構築および修復できず、殺菌作用に至る5,10。
薬力学（pharmakodynamics）
アモキシシリンは、ペニシリン結合タンパク質を競合的に阻害し、自己分解酵素のアップレギュレーションと細胞壁合成の阻害をもたらします。15 アモキシシリンは、軽度の過剰摂取は重大な毒性を伴わないため、広い治療域を持っています14 アナフィラキシー、Clostridium difficile感染、耐性菌のリスクについて患者にカウンセリングを行う必要があります。
吸収
アモキシシリンは約60%の生物学的利用能があります。8 アモキシシリン250mgの経口投与でCmax 3.93±1.13mg/L, Tmax 1.31±0.33h, AUC 27.29±4.72mg*h/L となり、4 875mg投与でCmax 11.21±3.42mg/L, Tmax 1.52±0.40h, AUC 55.04±12.68mg*h/L に達します。
代謝
M1は水酸化、M2は酸化的脱アミノ、M3～M5は脂肪族鎖の酸化、M6は脱炭酸、M7はグルクロン酸化を受けた代謝物である1。
分布
アモキシシリンの中心分布容積は27.7Lである。
運搬
アモキシシリンは血清中で17％蛋白結合している
排出
125mg〜1gのアモキシシリンは6時間後に70〜78％が尿中に排出される。
半減期
アモキシシリンの半減期は61.3分である。
クリアランス
アモキシシリンの平均クリアランスは21.3L/hです。
毒性
過量投与に陥った患者は、血尿、乏尿、腹痛、急性腎不全、嘔吐、下痢、発疹、多動、眠気を呈することがある。7,14 過量投与に対しては、嘔吐や血液透析などの対症療法および支持的治療を行う。
他のお薬との相互作用
カテゴリー
Conditions
Acute Bacterial Sinusitis (ABS)
Acute Otitis Media (AOM)
Bacterial Infections
Community Acquired Pneumonia (CAP)
Duodenal ulcer caused by helicobacter pylori
Genitourinary tract infection
Helicobacter Pylori Infection
Lower Respiratory Tract Infection (LRTI)
Peptic Ulcer With H. Pylori Infection
Sinusitis
Skin and Subcutaneous Tissue Bacterial Infections
Urinary Tract Infection
Acute, uncomplicated Gonorrhea
Ear, nose, and throat infections
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