概要
メフェナム酸は、1週間以内の軽度から中等度の痛み、原発性月経困難症の治療に用いられるNSAIDです。
クラス
NSAID
説明
非ステロイド性抗炎症剤で、鎮痛、抗炎症、解熱作用がある。シクロオキシゲナーゼの阻害剤です。250mg、500㎎があります。
薬理
使用方法
関節リウマチ、変形性関節症、月経困難症、軽度から中等度の疼痛、炎症、発熱の治療に用いる。
禁忌
副作用
適応症
作用機序
メフェナム酸は、プロスタグランジン合成酵素の受容体であるCOX-1およびCOX-2に結合し、プロスタグランジン合成酵素の作用を阻害する。これらの受容体は、炎症の主要なメディエーターとしての役割、および／または活動依存的可塑性におけるプロスタノイドシグナル伝達の役割を担っているため、痛みの症状が一時的に軽減されます。
薬力学（pharmakodynamics）
アントラニル酸誘導体であるエフェナム酸は、非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）のフェナマート系に属し、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用を示します。非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）の一種であり、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用があります。他のNSAIDsと同様に、メフェナム酸はプロスタグランジン合成酵素を阻害します。
吸収
メフェナム酸は経口投与後、速やかに吸収されます。
分布
1.06 L/kg [健常成人(18-45歳)]の場合
代謝
メフェナム酸はCYP2C9により3-ヒドロキシメチルメフェナム酸に代謝され、さらに酸化されて3-カルボキシメフェナム酸になる可能性がある。これらの代謝物の活性は調査されていません。また、メフェナム酸は直接グルクロン酸抱合されます。
メフェナム酸 ー＞3-ヒドロキシメチル メフェナム酸
運搬
90%
排出
メフェナム酸の排泄半減期は約2時間で、投与量の最大20％が糞便から排泄されます。メフェナム酸、その代謝物および抱合体は、主に腎臓から排泄されます。腎排泄と肝排泄の両方が重要な排泄経路です。
半減期
2時間
クリアランス
経口 Cl=21.23 L/hr [健康成人（18-45歳）
毒性
経口、ラット LD50: 740 mg/kg. 過剰摂取の症状には、激しい胃痛、コーヒー粉状の嘔吐物、暗い便、耳鳴り、尿量の変化、異常に速いまたは遅い心拍、筋力低下、遅いまたは浅い呼吸、混乱、激しい頭痛または意識喪失が含まれることがあります。
他のお薬との相互作用
カテゴリー
Mild pain
Primary Dysmenorrhoea
Gastrointestinal cramping
Moderate Pain
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