概要
テオフィリンは、喘息やCOPDなど可逆的な気流閉塞による肺疾患の症状管理に使用されるキサンチン系薬剤です。
クラス
説明
茶由来のメチルキサンチン誘導体で、利尿、平滑筋弛緩、気管支拡張、心臓および中枢神経刺激作用がある。テオフィリンは、ホスホジエステラーゼ阻害剤、アデノシン受容体ブロッカー、ヒストン脱アセチル化酵素活性化剤として作用する。テオフィリンは、ユニフィル、テオクロンなど複数の商品名で販売されており、主に喘息、気管支痙攣、COPDに適応があります。
薬理
使用方法
慢性喘息および肺気腫、慢性気管支炎などの慢性肺疾患に伴う症状や可逆的な気流閉塞の治療に用いる。
禁忌
副作用
適応症
Conditions
- Asthma
- Bronchitis
- Bronchoconstriction
- Bronchospasm
- Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD)
- Chronic bronchial inflammation
作用機序
テオフィリンは、気管支の気道および肺血管の平滑筋を弛緩させ、ヒスタミン、メタコリン、アデノシンおよびアレルゲンに対する気道の反応性を低下させる。テオフィリンは、平滑筋細胞のサイクリックAMPを分解する酵素であるIII型およびIV型ホスホジエステラーゼ（PDE）を競合的に阻害し、気管支拡張をもたらすと考えられている。テオフィリンはまた、アデノシンA2B受容体に結合し、アデノシンを介した気管支収縮をブロックする。炎症状態では、テオフィリンはヒストン脱アセチル化酵素を活性化し、転写を開始するためにヒストンのアセチル化を必要とする炎症性遺伝子の転写を阻害する。
薬力学（pharmakodynamics）
テオフィリンは、カフェインおよびテオブロミンと化学的に類似したキサンチン誘導体であり、喘息および気管支痙攣の治療に使用されています。テオフィリンは、可逆的（喘息性）閉塞を有する患者の気道において、平滑筋弛緩（すなわち気管支拡張）および刺激に対する気道の反応抑制（すなわち非気管支拡張性予防効果）の2つの異なる作用を有する。
吸収
テオフィリンは、溶液または即時放出型経口固形製剤で経口投与後、迅速かつ完全に吸収されます。
代謝
0.3 to 0.7 L/kg
メチルキサンチン、3-メチルキサンチン、1,3-ジメチルウリン酸に水酸化される。1-メチルキサンチンはさらにキサンチンオキシダーゼによって水酸化され、1-メチル尿酸になる。テオフィリン1回分の約6％がカフェインにN-メチル化される。カフェインと3-メチルキサンチンは、薬理活性を有する唯一のテオフィリン代謝物である。
以下の製品にカーソルを合わせると、反応パートナーが表示されます。
テオフィリン
1-メチルキサンチン
3-メチルキサンチン
1,3-ジメチル尿酸
カフェイン
運搬
40%, 主にアルブミン
排出
テオフィリンは全身への排泄を受けず、脂肪のない組織に自由に分布し、肝臓で広範囲に代謝される。新生児の未変化テオフィリンの腎排泄は、3ヶ月以上の小児および成人の約10％と比較して、投与量の約50％に達する。
半減期
8時間
クリアランス
毒性
過剰摂取による症状には、痙攣、不整脈、消化器系への影響などがあります。
他のお薬との相互作用
カテゴリー
80mg
200mg
300mg
