概要
ミソプロストールは、NSAIDによる胃潰瘍のリスクを低減するために使用されるプロスタグランジンE1アナログ薬です。
クラス
説明
ミソプロストールは、NSAID関連潰瘍のリスク低減、流産管理、分娩後出血の予防、また第一期中絶に用いられるプロスタグランジンアナログです。胃のプロスタグランジン受容体を刺激すると胃酸分泌が減少し、子宮と子宮頸部のこれらの受容体を刺激すると収縮の強さと頻度が増し、頸部の緊張が減少します。
覚え方：みそいいわん
薬理
使用方法
ミソプロストールは、高リスクの患者において、NSAIDによる胃潰瘍のリスクを低減するが、十二指腸潰瘍のリスクは低減しない錠剤として適応されている13。また、胃潰瘍の発症リスクが高い患者の変形性関節症や関節リウマチの症状治療にジクロフェナクと組み合わせて処方されている14。ミソプロストールは、流産の管理、産後出血の予防に適応外使用され、また、他国では第一期の中絶に単独またはミフェプリストンとの併用で使用されている。
禁忌
副作用
適応症
作用機序
ミソプロストールは、合成プロスタグランジンE1アナログで、胃の頭頂細胞にあるプロスタグランジンE1受容体を刺激して胃酸分泌を抑制します。また、子宮内膜の平滑筋細胞に結合し、収縮の強さと頻度を高め、コラーゲンを分解して子宮頸部の緊張を低下させます。
薬力学（pharmakodynamics）
ミソプロストールはプロスタグランジンE1アナログ訳で、胃壁細胞からの胃酸の分泌を抑えることにより、NSAIDによる胃潰瘍のリスクを低減するために使用されます。流産の管理にも使用され、第1期の中絶には単独またはミフェプリストンと組み合わせて使用されます。ミソプロストールの経口投与では、作用発現時間は8分、作用時間は約2時間、舌下投与では、作用発現時間は11分、作用時間は約3時間、膣投与では、作用発現時間は20分、作用時間は約4時間、直腸投与では、作用発現時間は100分、作用時間は約4時間です。
吸収
ミソプロストール800μg経口投与時のAUCは2.0192±0.8032h*ng/mL、Cmaxは2.6830±1.2161ng/mL、tmaxは0.345±0.186hだった。ミソプロストール800μg舌下投与時のAUCは3.2094±1.0417h*ng/mL、Cmaxは2.4391±1.1567ng/mL、tmaxは0.712±0.415h.5でした。ミソプロストール800μgの場合、AUCは2.0726±0.3578h*ng/mL、Cmaxは1.3611±0.3436ng/mL、tmaxは1.308±0.624hとなった。
代謝
ミソプロストールの分布容積に関するデータは乏しい。
ミソプロストールは、脱エステル化されて活性代謝物であるミソプロストール酸（別名SC-30695）になります1。この代謝物は、さらにジノールおよびテトラノール代謝物（SC-41411）、SC-41411のプロスタグランジンF1（PGF1）アナログ、ω-16-カルボン酸誘導体に還元しますが、これらの代謝物の大半は文献によく記載されていません。
運搬
ミソプロストールは、血清中で90％未満のタンパク質結合である13,14。その活性代謝物であるミソプロストール酸は、血清中で81-89％のタンパク質結合である。
排出
放射性同位元素で標識されたミソプロストールの経口投与量の73.2±4.6%が尿中に回収される。
半減期
800μgの経口投与時の半減期は1.0401±0.5090hである
クリアランス
ミソプロストールの活性代謝物であるミソプロストール酸の全身クリアランスは0.286L/kg/分である。
毒性
ラットの経口 LD50 は 81mg/kg、マウスの経口 LD50 は 27mg/kg である12。ラットの腹腔内 LD50 は 40mg/kg、マウスの腹腔内 LD50 は 70mg/kg である12。
過剰摂取を経験した患者は、鎮静、振戦、痙攣、呼吸困難、腹痛、下痢、発熱、動悸、低血圧、徐脈を呈することがある。血液透析はミソプロストール過剰摂取の治療において有用とは期待できない が、活性炭の経口投与は吸収を抑えるのに役立つかもしれない。過剰摂取の場合、支持療法で症状を治療する。これには、膣または頬腔から溶解していない錠剤の除去、静脈内補液、アセトアミノフェン、ジアゼパム、ハロペリドール、または筋肉内ジクロフェナクを、現れた症状に応じて使用することができる。
他のお薬との相互作用
カテゴリー
- Gastric Ulcer
- Incomplete Abortion
- Missed Abortion
- Postpartum Haemorrhage (PPH)
