概要
トリメトプリムとスルファメトキサゾールの組み合わせは、広範囲の感染症治療に使用される強力な抗生物質で、特に耐性細菌に対して効果を発揮します。スルファメトキサゾールはスルホンアミド系抗菌薬、トリメトプリムはジヒドロフォリン酸レダクターゼ阻害剤に属し、共に細菌の葉酸代謝経路を阻害します。これにより、DNAの合成が阻止され、細菌の成長と増殖が抑制されます。
この二重の阻害作用により、トリメトプリム－スルファメトキサゾール（通常は「コトリモキサゾール」とも呼ばれます）は、一部の抵抗性細菌に対しても効果を示します。この薬は、尿路感染症、中耳炎、気管支炎、肺炎（特にPCP）、MRSA感染症など、さまざまな感染症の治療に使われます。
しかし、一部の患者には副作用が発生する可能性があります。これには皮疹、消化器系の症状、重度の場合は血液異常や肝臓機能障害が含まれます。また、トリメトプリム－スルファメトキサゾールは一部の薬と相互作用を示すため、他の薬を服用している患者には注意が必要です。
トリメトプリム－スルファメトキサゾールは、その広範囲な抗菌活性と二重の作用機序により、感染症管理における重要な選択肢となっています。
薬理
| 薬名 | トリメトプリム－スルファメトキサゾール |
|---|---|
| クラス | スルファメトキサゾールとトリメトプリムの組み合わせは「スルホンアミド系抗菌薬」と「ジヒドロフォリン酸レダクターゼ阻害剤」のクラスにそれぞれ属します。一般的には「抗生物質」クラスに分類されます。 |
| 暗記法 | ここに暗記法の詳細情報を記載します |
| 詳細 |
リメトプリム－スルファメトキサゾールは、一般的に「コトリモキサゾール」とも呼ばれ、広範囲の感染症に対して使用される抗生物質で、広い抗菌スペクトルを持つ組み合わせ抗生物質です。それはグラム陽性菌とグラム陰性菌の両方に対して活性を示す。この薬は、細菌の葉酸合成経路を阻害することで作用する。 |
| 薬理 | 両成分が共に作用して、細菌の葉酸合成経路を阻害し、細菌のDNA合成と成長を抑制します。 |
| 使用方法 |
口から摂取します。使用方法と用量は感染の種類と重症度によって変わります。一般的な成人の用量は、トリメトプリム成分で160mg、スルファメトキサゾール成分で800mgを1日2回です。 |
| 禁忌 | 妊娠末期や哺乳期、重度の肝臓または腎臓の機能障害がある患者、またスルファ剤に対する既知のアレルギー反応のある患者には禁忌です。ここに禁忌事項を記載します |
| 副作用 | 副作用には、吐き気、嘔吐、下痢、発疹、口内炎、白血球数の低下などが含まれます。重度の場合は、肝臓障害、骨髄抑制、皮膚の重篤な反応が発生する可能性があります。 |
| 適応症 | 尿路感染症、気管支炎、肺炎（特にPCP）、中耳炎、MRSA感染症など、多くの種類の感染症に対して適応されます。ここに適応症に関する情報を記載します |
| 作用機序 |
トリメトプリム－スルファメトキサゾールは、その名前が示す通り、2つの異なる抗生物質であるトリメトプリムとスルファメトキサゾールから成り立っています。それぞれが細菌の生存と増殖にとって必要不可欠な葉酸代謝経路を異なる段階で阻害することにより、これらの薬剤は細菌の成長を抑制します。 具体的には、スルファメトキサゾールは、細菌がパラアミノ安息香酸からジヒドロ葉酸を生成する過程を阻害します。この反応は葉酸生合成経路の初期段階であり、その生成物であるジヒドロ葉酸は細菌のDNA、RNA、およびタンパク質の生合成に必要なテトラヒドロ葉酸の生成に必要です。スルファメトキサゾールはパラアミノ安息香酸と競合的にジヒドロプテロイン酸合成酵素（DHPS）に結合し、この酵素が触媒する反応を阻害します。 一方、トリメトプリムは、ジヒドロ葉酸をテトラヒドロ葉酸に還元する酵素であるジヒドロ葉酸還元酵素（DHFR）の活性を阻害します。トリメトプリムはこの酵素と高い親和性で結合し、細菌がDNA、RNA、タンパク質の生合成に必要なテトラヒドロ葉酸を生成する能力を阻害します。 したがって、スルファメトキサゾールとトリメトプリムの二重の攻撃は、細菌の葉酸代謝経路を2つの異なるレベルで阻害し、細菌の生存と増殖に重要なビオロジカルマクロ分子の生合成を停止します。これにより、この薬剤組み合わせは広範囲の細菌に対して効果的な抗菌活動を発揮します。 |
| 薬力学 | 吸収後、両成分とも広範囲に分布します。主に腎臓を通じて排泄されます。 |
| 吸収 | 食事の影響を受けず、口から効率良く吸収されます。 |
| 代謝 | スルファメトキサゾールは肝臓で部分的に代謝され、トリメトプリムはほとんど変化せずに体内に存在します。 |
| 運搬 | 両成分は血液中で広範囲に分布し、体液や組織に良好に移行します。 |
| 排出 | 両成分とも主に腎臓を通じて尿として排泄されます。 |
| 半減期 | スルファメトキサゾールの半減期は約10時間で、トリメトプリムの半減期は約8〜10時間です。 |
| クリアランス | 腎機能が正常な成人では、トリメトプリムの腎クリアランスは約10ml/min/1.73m^2、スルファメトキサゾールの腎クリアランスは約15ml/min/1.73m^2です。 |
| 毒性 | 高用量または長期間の投与では、骨髄抑制や重篤な皮膚反応が起こる可能性があります。また、重度の腎臓または肝臓の疾患を持つ患者には、副作用のリスクが高まるため注意が必要です。 |
| 他の薬との相互作用 | 抗痙攣薬、抗血小板薬、血液シクロスポリンなどの免疫抑制薬、そして一部の抗糖尿病薬との相互作用が報告されています。これらの薬物を併用する場合は、医師の指示に従ってください。 |
| 小児用使用目安 |
中程度までの感染症：8-12ｍkd IV/PO q12 |
| 薬の容量の種類 | タブレット（400/80mg、800/160mg）、懸濁液(suspension）（200/40mg/5ml、400/80/5ml） |
| 参考文献 | ここに参考文献に関する情報を記載します |
