概要
ロペラミドは抗下痢薬として広く使用されています。化学的にはペリフェリー型オピオイド受容体作動薬で、主に腸管に作用し、腸の運動を遅らせることで下痢の症状を軽減します。 ロペラミドの効果はオピオイドの抗下痢作用と同様で、その作用機序は腸管平滑筋の収縮を抑制し、食物の通過速度を遅らせることです。この結果、水と電解質の吸収が増加し、便の固形化が促進されます。さらに、ロペラミドは腸管の分泌機能を抑制し、便中の水分量を減少させます。 ロペラミドは非常に効果的な抗下痢薬であり、旅行者の下痢、急性または慢性の下痢症状の管理、さらには特定の腸疾患（例えば炎症性腸疾患）に伴う下痢の治療にも用いられます。その一方で、ロペラミドは特定の副作用を引き起こす可能性があります。これには腹痛、便秘、吐き気、そして稀には中枢神経系の影響が含まれます。 ロペラミドの使用は医師の指示に従うべきであり、その使用は注意深く監視されるべきです。特に重要なのは、ロペラミドは下痢の原因を治療するものではなく、あくまで症状を管理するものであるという点です。したがって、下痢が続く場合、または他の症状が出現した場合には、適切な医療評価と治療が必要となります。 ロペラミドについての情報は医療専門家、特に薬剤師や医師にとって重要な知識です。また、この知識は一般の人々が自己管理のために抗下痢薬を選択する際のガイドラインともなります。最終的には、ロペラミドはその利点と潜在的な副作用を理解した上で、適切に使用されるべき薬物です。薬理
| 項目 | 詳細 |
|---|---|
| 薬名 | ロペラミド |
| 薬のクラス | 抗下痢薬 |
| 詳細 | ロペラミドは主に慢性または急性の下痢の治療に使用される薬である。これは腸の動きを遅くし、便の通過を遅らせることで、水分の吸収を促進する。また、腸の収縮を減少させる作用もあり、これにより下痢の症状が和らぐ。 |
| 薬理 | ロペラミドは、腸の平滑筋に作用し、腸管の運動性を減少させる。これにより、食物や液体の腸内通過が遅くなり、水分や栄養素の吸収が増加する。また、これにより大腸が便をより長く保持し、便が硬くなる。 |
| 使用方法 | ロペラミドは経口投与で、錠剤または液体の形で入手できる。下痢の症状がある場合、通常は最初に2錠（4mg）を服用し、その後、便を排泄するたびに1錠（2mg）を追加で服用する。1日の最大摂取量は8mg（OTC）または16mg（医師の指示）である。 |
| 用量 | 成人の場合、初回に4mg（2錠）を服用し、その後は2mg（1錠）を各便後に服用。1日の最大量は16mgまで。子供の場合は体重に応じて用量が異なる。 |
| 禁忌 | ロペラミドは、感染性の下痢、高熱、血便、腹部の膿瘍や、重度の潰瘍性大腸炎、抗生物質関連性下痢など特定の状況下では使用すべきではない。また、腸閉塞の既往歴のある患者や、妊娠中または授乳中の女性には慎重に使用すべきである。 |
| 副作用 | ロペラミドの一般的な副作用には、便秘、ガス、めまいが含まれる。まれに、腹部痛、吐き気、嘔吐、皮膚の発疹などが報告されている。非常にまれなケースでは、アレルギー反応や腸閉塞が報告されている。 |
| 適応症 | ロペラミドは、急性および慢性の下痢の症状を軽減するために使用される。また、適切な診断と監視の下で、特定の消化器疾患（例：過敏性腸症候群）に伴う下痢の管理にも使用されることがある。 |
| 作用機序 | ロペラミドはオピオイド受容体作動薬で、腸内でペリスタルシス（蠕動運動）を抑制し、便の通過を遅くする。具体的には、腸の平滑筋に作用して収縮を抑制し、腸管の運動性を減少させる。これにより、腸内の食物や液体の通過速度が遅くなり、水分の吸収が増加する。また、大腸での水分吸収を促進し、便を形成する。 |
| 薬力学 | ロペラミドは経口投与されると、主に上部の小腸で吸収され、プロテイン結合率は高い（95％以上）。肝臓で広範囲に代謝され、主に尿と便で排泄される。 |
| 吸収 | ロペラミドは経口摂取されると、消化管から迅速に吸収される。吸収の大部分は小腸で行われる。最大血中濃度は摂取後約2.5時間で達成される。 |
| 代謝 | ロペラミドは広範囲に肝臓で代謝され、シトクロムP450（特にCYP3A4とCYP2C8）を介して主にN-脱メチルロペラミドに変換される。この代謝物は親化合物よりもはるかに低い薬理活性を持つ。 |
| 運搬 | ロペラミドはプラズマ蛋白に高度に結合し（95％以上）、循環系を通じて全身に運ばれる。 |
| 排出 | ロペラミドとその代謝物は主に尿と便で排泄される。尿中では主に代謝物の形で排泄され、便中では未変化の形で排泄される。排泄の約一部は尿中で見られる。 |
| 半減期 | ロペラミドの平均的な半減期は約10.8時間であるが、個人差がある。 |
| クリアランス | ロペラミドの全身クリアランスは平均して約8.1リットル/時である。 |
| 毒性 | 通常の用量では、ロペラミドの毒性は低い。しかし、過剰摂取すると腸の動きが過度に抑制され、重篤な便秘や腸閉塞を引き起こす可能性がある。非常に高用量では、心電図の異常（QT延長など）が報告されており、これは稀なケースでは心臓の問題につながる可能性がある。 |
| 他の薬との相互作用 | ロペラミドはCYP3A4とCYP2C8を介して代謝されるため、これらの酵素を阻害または誘導する薬との相互作用が考えられる。例として、クラリスロマイシン、エリスロマイシン、イトラコナゾールなどのCYP3A4阻害剤はロペラミドの血中濃度を増加させる可能性がある。また、ロペラミド自体がP-グリコプロテインの阻害剤であるため、ジゴキシンなどのP-グリコプロテイン基質との相互作用に注意が必要である。 |
| 参考文献 | 1. “Loperamide: MedlinePlus Drug Information”. MedlinePlus, U.S. National Library of Medicine. Retrieved 2020-08-21.<br>2. Sweetman, Sean C., ed. (2009). “Loperamide Hydrochloride”. Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0-85369-840-1.<br>3. “Loperamide hydrochloride: Drug information”. UpToDate. Retrieved 2021-08-18.4. Camilleri M (July 1997). “ |
