ペニシリンG（penicillin G）ベンザシン

概要
薬理

概要

ペニシリンGベンザシンは、ペニシリンGの長時間作用型の形態で、通常、リューマチ熱の予防や梅毒の治療に使用されます。ペニシリンGはβ-ラクタム抗生物質の一部であり、細菌の細胞壁合成を阻害することで作用します。ベンザシン塩は、ペニシリンGの徐放性を提供し、投与後しばらくしてからゆっくりと血中に放出されるため、持続的な抗菌作用が得られます。

この製剤は筋肉内注射で使用され、その長期作用のため、通常は２〜４週間ごとの投与で十分です。リューマチ熱の予防においては、継続的な抗菌作用が必要であるため、ペニシリンGベンザシンが非常に役立ちます。梅毒の場合、早期および後期梅毒の治療に用いられる。

ペニシリンGベンザシンはペニシリン系抗生物質に対する過敏症がある患者には禁忌です。副作用としては、注射部位の痛みや硬結、アレルギー反応、そして非常にまれにJarisch-Herxheimer反応（感染が急速に治療されると発生する反応）が報告されています。

薬理

項目	詳細
薬名	ペニシリンGベンザシン (Benzathine Benzylpenicillin)
薬のクラス	β-ラクタム抗生物質 (Penicillin系)
暗記法	「ペニシリンG」は細菌の細胞壁を攻撃し、「ベンザシン」はその作用を長期に渡って延ばします。Gを長期Goalと記憶し、Benzathineは長期間’Ben’chに座っていると記憶する。
詳細	ペニシリンGベンザシンは、ペニシリンGの長時間作用型で、筋肉内注射として使用されます。感染予防や特定の感染症治療に用いられます。
薬理	ペニシリンGは、細菌の細胞壁合成を阻害することで効果を発揮します。ベンザシンは徐放性で、ペニシリンGがゆっくりと放出されるようにするため、長期間の抗菌作用が得られます。
使用方法	筋肉内注射。
用量	通常、成人の場合は900,000〜2,400,000単位を2〜4週間ごとに筋肉内注射します。用量は感染の種類と重症度により異なります。小児科用； Group A streptococci: <27kg 600000IU / dose IMx1 >=27kg 1.2million u/dose IMx1 RF予防： <27kg 600000IU / dose IMx1 >=27kg 1.2million u/dose IMx1 梅毒：早期：50000 ukdose IM x1 1年以上経過：50000ukdose IM q7days x 3 doses
禁忌	ペニシリン系抗生物質に対する過敏症の既往歴がある患者。
副作用	注射部位の痛み、硬結、アレルギー反応、痒み、発疹。非常にまれに、Jarisch-Herxheimer反応。
適応症	リューマチ熱の予防、梅毒（初期および後期）、扁桃炎、皮膚感染症。
作用機序	ペニシリンGは細菌のペプチドグリカン細胞壁合成を阻害し、細菌の増殖と生存に必要な細胞壁の形成を妨げます。ベンザシンはペニシリンGを徐々に放出し、持続的な血中濃度を維持します。
薬力学	ペニシリンGは筋肉内投与後、徐々に血液に吸収される。ベンザシンはその放出を遅らせる。
吸収	筋肉内注射後、ペニシリンGは徐々に血中に放出されます。
代謝	小さな一部が肝臓で代謝されるが、大部分は未変化のまま。
運搬	主に血漿タンパク質に結合して運搬されます。
排出	腎臓を通じて尿中に排出されます。
半減期	約8-12時間。
クリアランス	通常、ペニシリンGの腎クリアランスは約2.0 – 3.5 mL/min/kg。
毒性	過量投与は神経毒性を引き起こす可能性があり、特に腎機能障害のある患者では注意が必要です。
他の薬との相互作用	プロベネシドはペニシリンGの腎排泄を減少させ、血中濃度を増加させる可能性がある。他の細菌静止性抗生物質（例：テトラサイクリン）と併用すると、ペニシリンGの効果が減少する可能性がある。抗凝固薬（ワルファリンなど）との併用は出血リスクを増加させる可能性がある