セフロキセム(cefuroxime)

概要

セフロキシムは、急性細菌性中耳炎、いくつかの上気道感染症、皮膚感染症、尿路感染症、淋病、初期のライム病、および膿痂疹などのさまざまな感染症の治療に適応を持つセファロスポリンです。

 


クラス

Cephalosporin


説明

β-ラクタマーゼに耐性を持つ広域セファロスポリン系抗生物質。グラム陰性菌、グラム陽性菌、淋菌、ヘモフィルス菌の感染症に使用されます。


 

薬理

使用方法

気管支炎、副鼻腔炎、扁桃炎、外耳炎、皮膚感染症、淋病、尿路感染症など、さまざまな種類の細菌感染症の治療に使用します。


禁忌

 


副作用

 


適応症

条件 慢性気管支炎の急性細菌性増悪(ABECB) 動物に噛まれる 細菌感染症 骨・関節感染症 膿痂疹 下気道感染症(LRTI) ライム病 上顎洞炎(じょうがくどうえん) 髄膜炎 淋菌感染症 敗血症 皮膚・皮下組織細菌感染症 尿路感染症(Urinary Tract Infection 細菌性中耳炎 軽度の溶連菌性咽頭炎 軽度の溶連菌性扁桃腺炎 中等度溶血性レンサ球菌咽頭炎 中等度溶血性レンサ球菌扁桃腺炎


作用機序 セフロキシムは、ペニシリン系と同様、β-ラクタム系抗生物質である。細菌細胞壁内に存在する特定のペニシリン結合タンパク質(PBP)に結合することにより、細菌細胞壁の合成の第3段階および最終段階を阻害する。細胞溶解は、オートライシンのような細菌細胞壁自己分解酵素によって媒介される。cefuroximeがオートライシンインヒビターを妨害している可能性がある。


薬力学(pharmakodynamics)

セフロキシムは、β-ラクタム系の抗生物質です。より具体的には、第2世代セファロスポリンです。セファロスポリンはペニシリン系と同じ働きをします。架橋に必要な最後のトランスペプチド化を阻害することにより、細菌壁のペプチドグリカン合成を妨げます。この作用は殺菌的である。Cefuroximeは以下の菌に有効である: 好気性グラム陽性微生物: 好気性グラム陽性微生物:Staphylococcus aureus、Streptococcus pneumoniae、Streptococcus pyogenes。好気性グラム陰性微生物: 大腸菌、インフルエンザ菌(β-ラクタマーゼ産生株を含む)、パラインフルエンザ菌、肺炎桿菌、Moraxella catarrhalis(β-ラクタマーゼ産生株を含む)、淋菌(β-ラクタマーゼ産生株を含む)。スピロヘータ Borrelia burgdorferi。Cefuroxime axetilはプロドラッグです。


吸収

胃腸管から吸収される。食後に服用すると吸収が大きくなる(絶対的バイオアベイラビリティは37%から52%に増加する)。


代謝

アクセチル部分は、アセトアルデヒドと酢酸に代謝される


運搬

不明。血清タンパクに対して50%


排出

不明


半減期

筋肉内または静脈内注射後、約80分。


クリアランス

不明


毒性

発疹、鼻づまり、咳、咽頭乾燥、眼刺激、アナフィラキシーショックなど、アレルギー反応が予想される場合がある。セファロスポリンの過量投与は、痙攣につながる脳刺激性を引き起こす可能性がある。


他のお薬との相互作用

 


カテゴリー

 


参考文献 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8799689/

KEGG DRUG: Cefuroxime
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